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Cardura -

RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO






1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE


Cardura 2 mg compresse.
Cardura 4 mg compresse.




2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA



Cardura 2 mg compresse 👈


Una compressa contiene:
Principio attivo: Doxazosina mesilato 2,43 mg (pari a doxazosina 2 mg)


 
Cardura 4 mg compresse 👈



Una compressa contiene:
Principio attivo: Doxazosina mesilato 4,85 mg (pari a doxazosina 4 mg).


Eccipienti con effetti noti: lattosio, sodio.

Cardura 2 mg contiene: lattosio (40 mg/compressa) e sodio (0,06 mg/compressa).
Cardura 4 mg contiene: lattosio (80 mg/compressa) e sodio (0,12 mg/compressa).


Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.



3. FORMA FARMACEUTICA


Compresse.



4. INFORMAZIONI CLINICHE



4.1 Indicazioni terapeutiche


Ipertensione arteriosa essenziale.
 



4.2 Posologia e modo di somministrazione


Cardura (doxazosina) può essere somministrato indifferentemente al mattino o alla sera.
Cardura (doxazosina) va usato in monosomministrazione giornaliera: la dose iniziale è di 1 mg (per questa posologia si utilizzino le compresse da 2 mg divisibili) al fine di ridurre al minimo i rischi potenziali di ipotensione e/o sincope. La dose può essere portata a 2 mg dopo 1 o 2 settimane di trattamento (Vedere paragrafo 4.4) e successivamente a 4 e 8 mg sempre dopo lo stesso intervallo di tempo, fino all'ottenimento dell'effetto ipotensivo desiderato.
La dose usuale è di 2-4 mg/die.
La massima dose raccomandata è 16 mg/die. In caso di necessità è possibile l'associazione con un diuretico tiazidico, un beta-bloccante, un calcioantagonista o un ACE-inibitore, secondo il giudizio del medico.


Danno renale: poiché la farmacocinetica del Cardura (doxazosina) non varia in pazienti con insufficienza renale né il farmaco aggrava alterazioni della funzionalità renale pre- esistenti, la posologia rimane invariata in questo tipo di pazienti.


Compromissione epatica: vedere paragrafo 4.4.
Anziani: stessa posologia dell'adulto.


Popolazione pediatrica: la sicurezza e l’efficacia di Cardura (doxazosina) nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite.



4.3 Controindicazioni



La doxazosina è controindicata in:


1) pazienti con ipersensibilità nota alle chinazoline (per esempio: prazosina, terazosina, doxazosina), o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
2) pazienti con storia di ipotensione ortostatica.
3) pazienti con iperplasia prostatica benigna e concomitante congestione del tratto urinario superiore, infezione cronica delle vie urinarie o calcoli vescicali.
La doxazosina è controindicata in monoterapia nei pazienti con incontinenza urinaria da rigurgito o con anuria, con o senza insufficienza renale progressiva.


 

4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego


Inizio della terapia: In relazione alle proprietà alfa-bloccanti della doxazosina, nei pazienti può verificarsi ipotensione posturale manifestata con vertigini e debolezza o, raramente, perdita di coscienza (sincope), in particolare all’inizio della terapia. Pertanto, è prudente pratica medica monitorare la pressione arteriosa all’inizio della terapia per minimizzare il rischio di effetti posturali. A tali pazienti deve essere raccomandato di evitare le situazioni che potrebbero provocare infortunio in caso di capogiri o debolezza durante la fase iniziale del trattamento con doxazosina.

Uso in pazienti con patologie cardiache acute: Come con qualsiasi altro vasodilatatore anti- ipertensivo è prudente pratica medica usare cautela nel somministrare doxazosina a pazienti con le seguenti condizioni cardiache acute:


  • edema polmonare dovuto a stenosi aortica o mitralica;
  • insufficienza cardiaca ad alta gittata;
  • insufficienza ventricolare destra conseguente a embolia polmonare o a effusione pericardica;
  • insufficienza ventricolare sinistra con ridotta pressione di riempimento.



Uso in pazienti con compromissione epatica: Come con altri farmaci interamente metabolizzati dal fegato, Cardura (doxazosina) deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con funzione epatica ridotta. Poiché non è disponibile alcuna esperienza clinica nei pazienti con compromissione epatica severa, l’uso di doxazosina in questi pazienti non è raccomandato.


Uso con inibitori della PDE-5: É necessario prestare particolare cautela quando doxazosina è somministrata in concomitanza con inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE- 5) (come sildenafil, tadalafil e vardenafil), poichè entrambi i farmaci hanno effetti vasodilatatori e ciò potrebbe causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica, si raccomanda di iniziare il trattamento con inibitori della PDE-5 solo se il paziente è emodinamicamente stabilizzato con alfa-bloccanti. Inoltre, si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose più bassa possibile di inibitore della PDE-5, rispettando 6 ore di intervallo di tempo dall’assunzione di doxazosina. Non sono stati condotti studi con doxazosina in formulazioni a rilascio prolungato.
Uso in pazienti sottoposti a chirurgia della cataratta: La ‘Intra-operative Floppy Iris Syndrome’ (IFIS, una variante della sindrome dell’iride a bandiera) è stata osservata durante interventi di chirurgia della cataratta in alcuni pazienti precedentemente trattati o in trattamento con
tamsulosina. Si sono verificati casi isolati con altri antagonisti alfa-1 adrenergici e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Poiché la comparsa di tale sindrome può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento di cataratta, il chirurgo oftalmico prima di procedere con l’intervento dovrebbe essere al corrente del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa-1 adrenergici.


Cardura contiene lattosio, quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

 

Priapismo


Nell’esperienza post-marketing, sono stati riportati erezioni prolungate e priapismo con alfa-1 bloccanti, compresa la doxazosina. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, potrebbe determinare un danno ai tessuti del pene e la perdita permanente della potenza pertanto, il paziente deve rivolgersi immediatamente a un medico.



4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione


La somministrazione concomitante di doxazosina con un inibitore PDE-5 può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego). Non sono stati condotti studi con doxazosina in formulazioni a rilascio prolungato.
La maggior parte (98%) della doxazosina plasmatica è legata alle proteine. Dati in vitro su plasma umano indicano che la doxazosina non ha alcun effetto sul legame proteico di digossina, warfarin, fenitoina o indometacina.
Studi in vitro indicano che la doxazosina è un substrato del citocromo P450 3A4 (CYP 3A4).
Deve essere prestata attenzione quando si somministrano contemporaneamente doxazosina con un forte inibitore del CYP 3A4, come claritromicina, indinavir, itraconazolo, ketoconazolo, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina o voriconazolo (vedere paragrafo 5.2).
L'esperienza clinica ha dimostrato che la somministrazione di doxazosina nelle formulazioni standard non comporta interazioni con diuretici tiazidici, furosemide, beta-bloccanti, FANS, antibiotici, ipoglicemizzanti orali, agenti uricosurici e anticoagulanti. Tuttavia, non sono disponibili dati provenienti da studi d’interazione farmacologica.
La doxazosina potenzia l’azione ipotensiva di altri alfa-bloccanti e di altri antiipertensivi.
In uno studio clinico open-label, randomizzato, controllato con placebo condotto su 22 volontari maschi sani, la somministrazione di una dose singola di 1 mg/die di doxazosina il 1° giorno di un regime terapeutico della durata di quattro giorni con cimetidina per via orale (400 mg due volte al
giorno), ha determinato un aumento del 10% dell’AUC media di doxazosina e nessuna alterazione statisticamente significativa della Cmax media e dell’emivita media di doxazosina.
L’aumento del 10% dell’AUC media per doxazosina con cimetidina rimane nell’ambito della variazione inter-soggetto (27%) della AUC media di doxazosina con placebo.

 

4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento



Gravidanza


Poiché non vi sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza, la sicurezza della doxazosina durante la gravidanza non è stata stabilita. Di conseguenza, durante la gravidanza la doxazosina deve essere usata solo se i potenziali benefici superino i rischi. Sebbene non siano stati osservati effetti teratogeni in esperimenti su animali, una ridotta sopravvivenza fetale è stata osservata negli animali a dosi estremamente elevate (vedere paragrafo 5.3).



Allattamento


E’ stato dimostrato che l’escrezione della doxazosina nel latte materno è molto bassa (con la corrispondente dose nel lattante inferiore all’1%), tuttavia i dati nell’uomo sono molto limitati.
Il rischio per il neonato o lattante non può essere escluso pertanto la doxazosina deve essere utilizzata solo quando, secondo il parere del medico, il potenziale beneficio supera il potenziale rischio.



4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari


La capacità di impegnarsi in attività come l’uso di macchinari o di guidare può essere compromessa, soprattutto all’inizio della terapia con doxazosina.



4.8 Effetti indesiderati



I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati e riportati durante il trattamento con doxazosina con le seguenti frequenze:

 
 

Molto comune (≥ 1/10);
Comune (≥ 1/100 a <1/10);
Non comune (≥ 1/1.000 a <1/100);
Raro (≥ 1/10.000 a <1/1.000);
Molto raro (<1/10.000).
 
 
 

Classificazione
organo-sistemica

Molto
comune
(≥1/10)

Comune
(≥1/100 a
<1/10)

Non comune
(≥1/1.000 a
<1/100)

Raro
(≥1/10.000
a <1/1.000)

Molto raro
(<1/10.000)

Non noto

Infezioni ed
infestazioni

 

Infezioni del
tratto respiratorio,
infezioni del
tratto urinario.

 

 

 

 

Patologie del
sistema
emolinfopoietico

 

 

 

 

Leucopenia,
trombocitopenia.

 

Disturbi del
sistema
immunitario

 

 

Ipersensibilità al farmaco.

 

 

 

Disturbi del
metabolismo e
della nutrizione

 

 

Gotta, aumento
dell’appetito,
anoressia.

 

 

 

Disturbi
psichiatrici

 

 

Agitazione,
depressione,
ansia, insonnia,
nervosismo.

 

 

 

Patologie del
sistema nervoso

 

Sonnolenza,
vertigini,
cefalea.

Accidente
cerebrovascolare,
ipoestesia,
sincope, tremore.

 

Vertigine
posizionale,
parestesia.

 

Patologie
dell’occhio

 

 

 

 

Visione
offuscata.

Intraoperative
floppy iris
syndrome
IFIS (vedi
paragrafo
4.4).

Patologie
dell’orecchio e del
labirinto

 

Vertigini

Tinnito

 

 

 

Patologie
cardiache

 

Palpitazioni,
tachicardia.

Angina pectoris,
infarto del
miocardio.

 

Bradicardia,
aritmie
cardiache.

 

Patologie vascolari

 

Ipotensione,
ipotensione
posturale.

 

 

Vampate di
calore.

 

Patologie
respiratorie,
toraciche e
mediastiniche

 

Bronchite,
tosse,
dispnea,
rinite.

Epistassi.

 

Broncospasmo.

 

Patologie
gastrointestinali

 

Dolore
addominale,
dispepsia,
secchezza
delle fauci,
nausea.

Costipazione,
flatulenza,
vomito, diarrea,
gastroenterite.

 

 

 

Patologie
epatobiliari

 

 

Reperti anormali
degli enzimi e
della funzionalità
epatica.

 

Colestasi,
epatite, ittero.

 

Patologie della
cute e del tessuto
sottocutaneo

 

Prurito.

Rash cutanei

 

Orticaria,
alopecia,
porpora

 

Patologie del
sistema
muscoloscheletrico
e del tessuto
connettivo

 

Dolore
lombare,
mialgia.

Artralgia.

Crampi
muscolari,
debolezza
muscolare.

 

 

Patologie renali ed
urinarie

 

Cistite,
incontinenza
urinaria.

Disuria,
minzione
frequente,
ematuria.

Poliuria.

Aumento della
diuresi, disturbi
della minzione,
nicturia

 

Patologie
dell’apparato
riproduttivo e
della mammella

 

 

Impotenza.

 

Ginecomastia,
priapismo.

Eiaculazione
retrograda.

Patologie
sistemiche e
condizioni relative alla sede di
somministrazione

 

Astenia,
dolore
toracico.

sintomi
simil-
influenzali,
edema
periferico.

Dolore, edema
del viso.

 

Affaticamento,
malessere.

 

Esami diagnostici

 

 

Aumento di peso.

 

 

 

 



Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.



4.9 Sovradosaggio


Se il sovradosaggio dovesse provocare ipotensione, il paziente deve essere immediatamente posto in posizione supina, con la testa in giù.
Nei singoli casi possono essere adottate altre misure di supporto, se ritenute appropriate.
Se questa misura è inadeguata, lo shock deve prima essere trattato con espansori del volume.
Se necessario, deve essere utilizzato un agente vasopressore.
La funzione renale deve essere monitorata e sostenuta, se necessario.
Poiché la doxazosina è altamente legata alle proteine plasmatiche, la dialisi non è indicata.



5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE



5.1 Proprietà farmacodinamiche


Categoria farmacoterapeutica: Antipertensivi. Bloccanti dei recettori alfa-adrenergici Codice ATC: C02CA04.

Cardura (doxazosina) esercita un blocco competitivo e selettivo dei recettori adrenergici post-sinaptici di tipo alfa-1 che si traduce, dal punto di vista emodinamico, in una riduzione delle resistenze vascolari periferiche.
La somministrazione di Cardura (doxazosina) in pazienti ipertesi, riducendo le resistenze periferiche totali, determina un abbassamento clinicamente significativo della pressione arteriosa. Si ritiene che questo effetto derivi dal blocco selettivo dei recettori alfa-1 adrenegici situati nel letto vascolare.
L'azione ipotensiva del farmaco in dose unica si manifesta in modo clinicamente apprezzabile nell'intero arco delle 24 ore, con un massimo tra le 2 e le 6 ore dall'assunzione del farmaco.
Durante il trattamento con Cardura (doxazosina) sono state riscontrate riduzioni pressorie simili sia in clinostatismo che ortostatismo.
La riduzione della pressione successiva all'assunzione del farmaco è graduale e gli eventuali effetti ortostatici osservati nei primi giorni di terapia sono sovrapponibili a quelli dei trattamenti antiipertensivi di più largo impiego.
A differenza dei farmaci alfa-bloccanti adrenergici non selettivi, la terapia a lungo termine con Cardura (doxazosina) non ha mostrato di indurre tolleranza al farmaco.
Nel corso di trattamenti a lungo termine sono stati osservati solo occasionali e non significativi aumenti della renina plasmatica ed episodi di tachicardia. Il Cardura (doxazosina) induce positivi effetti sui lipidi sierici, consistenti in un aumento significativo del rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale e determina inoltre una favorevole riduzione dei trigliceridi e del colesterolo totale. Pertanto costituisce un vantaggio rispetto ai diuretici e ai beta-bloccanti che influenzano negativamente tali parametri.
E' noto che l'ipertensione e l'aumento dei lipidi plasmatici si associano entrambi a patologia coronarica. Pertanto, l'effetto favorevole che il trattamento con Cardura (doxazosina) esercita oltre che sulla pressione arteriosa anche sui lipidi dovrebbe essere correlato ad una corrispondente riduzione del rischio di coronaropatia.
Il trattamento con Cardura (doxazosina) determina la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra, l’inibizione dell’aggregazione piastrinica e inoltre potenzia la capacità dell’attivatore del plasminogeno tissutale. Cardura (doxazosina) aumenta la sensibilità all’insulina in pazienti con alterazioni del metabolismo glucidico.
In uno studio clinico controllato in pazienti ipertesi, la terapia con Cardura (doxazosina) è stata associata ad un miglioramento della disfunzione erettile. Inoltre, nei pazienti in trattamento con Cardura (doxazosina) è stato segnalato un minor numero di casi di disfunzione erettile rispetto ai pazienti trattati con altri antipertensivi.
Il Cardura (doxazosina) non ha dimostrato di possedere effetti metabolici negativi per cui può essere somministrato in pazienti asmatici, diabetici, gottosi, in quelli con disfunzione ventricolare sinistra e negli anziani.
Uno studio in vitro ha dimostrato le proprietà antiossidanti degli idrossimetaboliti 6’ e 7’ del Cardura A (doxazosina) in corrispondenza di concentrazioni pari a 5 micromolare.



5.2 Proprietà farmacocinetiche



Assorbimento


A dosi terapeutiche, Cardura (doxazosina) viene ben assorbito dopo somministrazione orale con picco plasmatico compreso tra le 2 e le 4 ore.


 

Biotrasformazione/eliminazione


L'eliminazione plasmatica è bifasica con un'emivita terminale di circa 22 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera. Il Cardura (doxazosina) viene ampiamente metabolizzato e meno del 5% viene escreto nelle feci come farmaco immodificato.
Studi effettuati in pazienti anziani e con insufficienza renale non hanno evidenziato variazioni dei principali parametri di farmacocinetica rispetto ai pazienti più giovani con una normale funzionalità renale. Esistono soltanto dati limitati sui pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (p.es. cimetidina).
In uno studio clinico condotto su 12 pazienti con insufficienza epatica moderata, la somministrazione di una singola dose di doxazosina ha causato un aumento della AUC del 43% ed una diminuzione della clearance pari al 40%.
Come con tutti i farmaci interamente metabolizzati dal fegato, in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica il CARDURA (doxazosina) deve essere somministrato con cautela (vedere paragrafo 4.4). Il 98% circa della doxazosina è legata alle proteine plasmatiche.
La doxazosina viene metabolizzata principalmente per O-demetilazione e ossidrilazione. La doxazosina è ampiamente metabolizzata nel fegato. Studi in vitro indicano che la via di eliminazione primaria è il CYP 3A4; tuttavia, anche le vie metaboliche del CYP 2D6 e CYP 2C9 sono coinvolte nell’eliminazione, sebbene in misura minore.



5.3 Dati preclinici di sicurezza


I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per dosi ripetute, genotossicità, cancerogenicità e tollerabilità gastrointestinale. Per ulteriori informazioni si rimanda al paragrafo 4.6.



6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE



6.1 Elenco degli eccipienti

 
Cellulosa microcristallina, lattosio, amido glicolato sodico, magnesio stearato, sodio laurisolfato.



6.2 Incompatibilità


Nessuna.
 



6.3 Periodo di validità


5 anni.



6.4 Precauzioni particolari per la conservazione


Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.



6.5 Natura e contenuto del contenitore


Blister in PVC-PVDC/Alluminio opacizzato con biossido di titanio.
Astuccio contenente 30 compresse divisibili da 2 mg in blister.
Astuccio contenente 20 compresse divisibili da 4 mg in blister.



6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione


Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.



7. TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO


Viatris Pharma S.r.l.
Via Vittor Pisani 20
20124 Milano.



8. NUMERI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO


Cardura 2 mg compresse – 30 compresse divisibili – AIC n. 026821013.
Cardura 4 mg compresse – 20 compresse divisibili – AIC n. 026821025.




9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE


2 maggio 1989 - 31 maggio 2010.



10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Documento reso disponibile da AIFA il 28/09/2021.




Fonte dell'articolo: Aifa (Agenzia Italiana del Farmaco)

Tutte le informazioni contenute in questo articolo sono fornite a solo scopo informativo, in nessun caso costituiscono la formulazione di una diagnosi o la prescrizione di un trattamento, e non intendono e non devono in alcun modo sostituire il rapporto diretto medico-paziente o la visita specialistica. Si raccomanda di chiedere sempre il parere del proprio medico curante e/o di specialisti riguardo qualsiasi indicazione riportata. Come specificato in ogni articolo se si hanno dubbi o quesiti sull'uso di un farmaco è necessario contattare il proprio medico.
Attenzione: i foglietti illustrativi potrebbero essere incompleti e/o non aggiornati. Per qualsiasi informazione più approfondita sul medicinale consultare il medico.