Expose - Foglietti Illustrativi
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
Expose 50 mg compresse rivestite con film.
Expose 100 mg compresse rivestite con film.
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Ogni compressa rivestita con film da 50 mg contiene:
Nucleo
Principio attivo: Eperisone cloridrato 50 mg.
Ogni compressa rivestita con film da 100 mg contiene:
Nucleo
Principio attivo: Eperisone cloridrato 100 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Compresse rivestite con film.
4. INFORMAZIONI CLINICHE
4.1 Indicazioni terapeutiche
Spasticità in corso di sclerosi a placche e spasticità nelle malattie del midollo spinale di natura infettiva, degenerativa, traumatica o neoplastica. Spasticità di origine cerebrale.
Contratture muscolari secondarie a patologie osteoartromuscolari (artrosi cervicale, periartrite scapolo-omerale, lombosciatalgia, mialgie in genere).
4.2 Posologia e modo di somministrazione
Adulti
Per il trattamento della spasticità il dosaggio consigliato è di 300 mg al giorno:
- 1 compressa da 100 mg 3 volte al giorno dopo i pasti.
Per il trattamento delle patologie osteoartromuscolari il dosaggio consigliato è di 150-300 mg al giorno, a seconda della gravità della sintomatologia:
- 1 compressa da 50 mg o da 100 mg 3 volte al giorno dopo i pasti.
Popolazioni speciali
Anziani
Nei pazienti anziani, in presenza di alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, è opportuno stabilire misure terapeutiche come la riduzione del dosaggio sotto stretta sorveglianza.
Si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 150 mg.
Popolazione pediatrica
L’uso di Expose non è raccomandato nei bambini a causa della insufficienza di dati clinici per poter stabilire le modalità d’impiego in campo pediatrico.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Gravidanza e allattamento. Insufficienza epatica grave.
4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego
In pazienti epatopatici e/o nefropatici si consiglia di monitorare la funzionalità epatica e/o renale.
Pur non avendo osservato nell'uomo variazioni significative nei parametri ematologici e di funzionalità epatica, si ritiene tuttavia utile procedere a controlli periodici nel corso di terapie a lungo termine.
Eccipienti
Expose contiene meno di 1 mmole di sodio (23 mg) sia per compressa che per dose massima giornaliera, cioè essenzialmente “senza sodio”.
4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Si raccomandano particolare cautela e vigilanza da parte del medico nel caso di concomitante terapia con salicilati, poiché i livelli ematici di questi ultimi vengono ridotti per somministrazione contemporanea di eperisone. Analoga cautela è suggerita nel caso di terapia concomitante con calcio antagonisti, la cui azione antiipertensiva può risultare potenziata.
4.6 Gravidanza e allattamento
Anche se il complesso degli studi effettuati sugli animali non mette in luce uno specifico potenziale teratogeno attribuibile all'eperisone, il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento.
Quando si deve assumere Expose, l’allattamento deve essere interrotto.
4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Si raccomanda particolare cautela in pazienti che conducono veicoli od altri macchinari in quanto il medicinale potrebbe ridurre i livelli di attenzione.
4.8 Effetti indesiderati
Dal momento che possono manifestarsi shock e reazioni anafilattoidi, i pazienti devono essere seguiti attentamente. Nel caso di sintomi come arrossamento, prurito, orticaria, edema al volto o ad altre parti, e dispnea, il trattamento deve essere interrotto e adottate le appropriate misure.
Possono manifestarsi gravi dermopatie come la sindrome oculo-muco-cutanea (sindrome di Steven- Johnson) o la necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell). Nel caso di sintomi come febbre, eritema, vescicole, prurito, congestione oculare o stomatite, etc., il trattamento deve essere interrotto e adottate le appropriate misure.
Gli effetti indesiderati associati a Expose, segnalati nel corso di studi clinici e durante la sorveglianza post- marketing su oltre 12.000 pazienti, sono stati classificati per sistema d’organo e per frequenza secondo lo schema seguente:
Molto comuni > 1/10;
comuni > 1/100 < 1/10;
non comuni > 1/1.000 < 1/100;
rari > 1/10.000 < 1/1.000;
molto rari < 1/10.000 comprese segnalazioni isolate.
Esami diagnostici
Comuni: Aumento dei livelli ematici di AST, ALT e Fosfatasi alcalina.
Non comuni: Aumento dei livelli ematici dell’Azoto ureico.
Patologie cardiache
Comuni: Palpitazioni.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Non comuni: Anemia.
Patologie del sistema nervoso
Molto comuni: Sonnolenza, Cefalea, Mente confusa.
Comuni: Capogiri, Vertigini, Alterazione dell’umore, Tremore (agli arti), Ipoestesia.
Patologie gastrointestinali
Molto comuni: Dolori addominali, Diarrea, Nausea, Vomito, Stipsi, Fastidio allo stomaco, Dispepsia.
Comuni: Stomatite, Gonfiore addominale.
Patologie renali e urinarie
Comuni: Incontinenza urinaria, Ritenzione urinaria.
Non comuni: Sensazione di residuo urinario, Proteinuria.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Molto comuni: Eruzione cutanea.
Comuni: Prurito, Iperidrosi.
Molto rari: Eritema essudativo multiforme o polimorfo (Sindrome di Steven-Johnson), necrolisi tossica epidermica (Sindrome di Lyell), Sindrome oculo-muco-cutanea.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Comuni: Rigidità muscolare, Ipotonia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Molto comuni: Anoressia.
Patologie vascolari
Comuni: Vampate di calore
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto comuni: Astenia, Affaticamento.
Comuni: Edema, Sete.
Disturbi del sistema immunitario
Molto rari: Shock e reazioni anafilattoidi.
Disturbi psichiatrici
Molto comuni: Insonnia.
Gli effetti indesiderati associati a Expose sono generalmente transitori e non necessitano di trattamento specifico.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.
4.9 Sovradosaggio
Nel caso di sovradosaggio accidentale, sebbene in letteratura non siano descritti effetti di questo tipo, potrebbe verificarsi ipotonia muscolare, che può anche interessare la muscolatura respiratoria.
Non essendo noti antidoti specifici, si consiglia di mettere in atto le contromisure più opportune, come il lavaggio gastrico ed il controllo della funzione respiratoria e cardiaca.
5. PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmaceutica: Rilassanti muscolari, altri agenti ad azione centrale. Codice ATC: M03BX09.
L'eperisone cloridrato è un miorilassante polivalente che presenta un meccanismo completamente nuovo per il trattamento della spasticità, della contrattura muscolare e del dolore ad essa associato.
Il suo effetto si esplica attraverso una serie di azioni tra loro sinergiche:
- inibizione della scarica spontanea dei gamma motoneuroni spinali, intervenendo direttamente sui meccanismi preposti alla regolazione del tono muscolare;
- aumento del flusso ematico nelle aree che presentano ipertono muscolare mediante un'azione sui canali del calcio voltaggio-dipendente e sulla calmodulina a livello delle cellule muscolari lisce;
- attività analgesica grazie alla sua azione di antagonista della Sostanza P a livello spinale.
5.2 Proprietà farmacocinetiche
Eperisone viene assorbito velocemente a livello gastrointestinale, raggiungendo un Cmax dopo 1,6-2 ore, con un'emivita plasmatica di 1,59 ore.
Eperisone viene trasformato a livello epatico in vari mataboliti inattivi che vengono eliminati per il 76,6% per via renale e per il 23,4% per via fecale.
Nell'anziano la cinetica è più lenta con un'emivita plasmatica a 2,57 ore.
Nei pazienti cirrotici l'emivita plasmatica è di 6,6 ore; nei pazienti con insufficienza renale grave (creatinina maggiore di 2 mg/100 ml) l'emivita è risultata di 6,56 ore.
Di tali dati si dovrà tenere conto nell'adattamento della dose durante un trattamento prolungato nell'anziano ed in soggetti con cirrosi epatica ed insufficienza renale.
5.3 Dati preclinici di sicurezza
Sono stati condotti studi di tossicità acuta, subacuta e cronica su ratti, topi e cani fino a dosaggi superiori a quelli farmacodinamicamente attivi. Gli esami istopatologici eseguiti non hanno evidenziato alterazioni degne di nota. Non è stato evidenziato nessun effetto teratogeno per dosaggi fino a 10 volte superiori alla dose massima impiegata nell'uomo. I tests di mutagenesi sono risultati negativi.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1 Elenco degli eccipienti
Amido di mais, Cellulosa microcristallina, Carbossimetilcellulosa sodica reticolata, Idrossi-propilcellulosa, Calcio stearato.
Film di rivestimento: Idrossipropilmetilcellulosa, Polietilenglicole 6000, Titanio biossido, Dimeticone, Talco.
6.2 Incompatibilità
Nessuna nota.
6.3 Periodo di validità
2 anni.
La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
6.4 Precauzioni particolari per la conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 30 °C.
6.5 Natura e contenuto del contenitore
Expose 100 mg compresse rivestite con film:
Blister PVC/PE/PVDC-Al.
Scatola da 30 compresse rivestite con film da 100 mg.
Expose 50 mg compresse rivestite con film:
Blister PVC/PE/PVDC-Al.
Scatola da 30 compresse rivestite con film da 50 mg.
6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento
Nessuna istruzione particolare.
7. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
Alfasigma S.p.A. - Via Ragazzi del ‘99, n. 5 - 40133 Bologna (BO).
8. NUMERO DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
30 compresse rivestite con film 50 mg A.I.C. n. 028631012.
30 compresse rivestite con film 100 mgA.I.C. n. 028631024.
9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
Data della prima autorizzazione: 20 maggio 2000.
Data del rinnovo più recente: 20 maggio 2010.
10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO
Documento reso disponibile da AIFA il 13/05/2022.
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Fonte dell'articolo: Aifa (Agenzia Italiana del Farmaco)